| CAS |
60-81-1 |
| Chinese Name |
根皮苷 |
| English Name |
Phlorizin |
| Synonyms |
NSC 2833;Floridzin |
| Molecular Formula |
C21H24O10 |
| Molecular Weight |
436.41 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 200-487-1 |
| MDL |
MFCD00006591 |
| SMILES |
O=C(C1=C(O)C=C(O)C=C1O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O2)O)O)O)CCC3=CC=C(O)C=C3 |
| InChIKey |
IOUVKUPGCMBWBT-QNDFHXLGSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C21H24O10/c22-9-16-18(27)19(28)20(29)21(31-16)30-15-8-12(24)7-14(26)17(15)13(25)6-3-10-1-4-11(23)5-2-10/h1-2,4-5,7-8,16,18-24,26-29H,3,6,9H2/t16-,18-,19+,20-,21-/m1/s1 |
| PubChem CID |
6072 |
| Target Point |
SGLT |
| Passage |
Membrane Transporter&Ion Channel |
| Background |
Phlorizin is a Na+/K+-ATPase inhibitor and a non-selective SGLT inhibitor. |
| Biological Activity |
Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂，对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。[1-4] |
| In Vitro |
Phlorizin是一种非选择性SGLT抑制剂，hSGLT1和hSGLT2的Kis分别为300和39 nM [1]。 Phlorizin也是Na+/K+ -ATPase抑制剂[2]。 2×10-4M的Phlorizin抑制人红细胞膜中Na +和Rb +激活的ATP酶活性43％。在1 mM和7 mM RbCl时，rub吸收不会被2×10-4 M Phlorizin改变或略微抑制(小于15％)[2]。 Phlorizin <100μM的剂量不会显著改变细胞活力。用Phlorizin预处理细胞不会显著降低亚硝酸盐或PGE2水平。 Phlorizin不抑制IL-6或TNF-α的产生，尽管100μM的Phlorizin可以显著抑制TNF-α的表达[3]。 |
| In Vivo |
在Phlorizin治疗之前，SDT肥胖大鼠的血糖水平为370±49mg/dL。给药后6小时，根皮苷治疗组的血糖水平降至几乎正常水平(139±32mg/dL)。在12周后，根皮苷治疗的SDT肥胖大鼠比媒介物处理的SDT肥胖大鼠更重。根皮苷治疗显著降低葡萄糖排泄并延迟胰岛素降低。根据Phlorizin处理，肌酐清除率显著降低。 Phlorizin治疗23周可防止神经纤维减少(23.6±3.2纤维/ mm)。 Phlorizin可完全阻止视网膜异常[4]。 |
| Cell Experiment |
使用RAW264.7鼠巨噬细胞衍生的细胞系。使用3-(4，5-二甲基噻唑-2-基)-2，5-二苯基四唑溴化物(MTT)测定法测量细胞活力。将细胞(105个细胞/孔)在96孔板中培养，并用不同浓度的Phlorizin处理24小时。接下来，除去上清液，将细胞与MTT(50mg/mL)在37℃下孵育4小时。洗涤板并加入异丙醇以溶解形态区晶体，然后使用酶标仪在570nm处测量吸光度值[3]。 |
| Animal Experiment |
在该研究中使用雌性SDT肥胖大鼠。在6周龄时，将SDT肥胖大鼠分成两组(n = 8); Phlorizin治疗组和媒介物治疗组。年龄匹配的雌性Sprague-Dawley(SD)大鼠用作对照动物(n = 8)。将动物饲养在气候控制室内(温度23±3℃，湿度55±15％，光照周期12小时)并允许自由获取基础饮食和水。将Phlorizin每日一次(100mg/kg /天)皮下注射到Phlorizin治疗组的动物中23周。向载体处理组和对照SD大鼠的动物施用20％丙二醇[4]。 |
| Kinase Experiment |
当红细胞溶血时，通过添加4×10-3M ATP和5×10-3M MgCl2(有或没有5×10-4M Phlorizin(终浓度))获得重新密封的重影。将对应于0.4-0.45mL原始血细胞的鬼与0.9mL培养基A和86RbCl一起孵育45或90分钟，并测定200μL上清液中的放射性。重新密封的重影中的ATP酶活性是由孵育后无机磷酸盐的增加决定的[1]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Pajor AM，et al. Inhibitor binding in the human renal low- and high-affinity Na+/glucose cotransporters. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Mar;324(3):985-91.
[2]. Nakagawa A，et al. Localization of the phlorizin site on Na，K-ATPase in red cell membranes. J Biochem. 1977 May;81(5):1511-5.
[3]. Chang WT，et al. Evaluation of the anti-inflammatory effects of phloretin and phlorizin in lipopolysaccharide-stimulated mouse macrophages. Food Chem. 2012 Sep 15;134(2):972-9.
[4]. Katsuda Y，et al. Contribution of hyperglycemia on diabetic complications in obese type 2 diabetic SDT fatty rats: effects of SGLT inhibitor phlorizin. Exp Anim. 2015;64(2):161-9 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg |
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