| CAS |
36062-04-1 |
| Chinese Name |
四氢姜黄素 |
| English Name |
Tetrahydrocurcumin |
| Synonyms |
Tetrahydro Curcumin;HZIV 81-2;Tetrahydrodiferuloylmethane;Sabiwhite |
| Molecular Formula |
C21H24O6 |
| Molecular Weight |
372.42 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| Purity |
HPLC≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 609-201-3 |
| MDL |
MFCD04152347 |
| SMILES |
O=C(CC(CCC1=CC=C(O)C(OC)=C1)=O)CCC2=CC=C(O)C(OC)=C2 |
| InChIKey |
LBTVHXHERHESKG-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C21H24O6/c1-26-20-11-14(5-9-18(20)24)3-7-16(22)13-17(23)8-4-15-6-10-19(25)21(12-15)27-2/h5-6,9-12,24-25H,3-4,7-8,13H2,1-2H3 |
| PubChem CID |
124072 |
| Target Point |
Cytochrome P450 |
| Passage |
Metabolic Enzyme&Protease |
| Background |
Tetrahydrocurcumin has been reported to inhibit CYP2C9 and CYP3A4 with strong antioxidant and cardioprotective activities. |
| Biological Activity |
Tetrahydrocurcumin 在姜黄 (Curcuma longa) 中发现的一种姜黄素，是由 Curcumin 还原产生的。Tetrahydrocurcumin 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4。[1] |
| In Vitro |
四氢姜黄素(THC)具有许多与姜黄素不共享的吸引人的特性，可能使其优越。四氢姜黄素抑制脂氧合酶低至1μM。测试四氢姜黄素抑制CYP2C9，CYP3A4，CYP1A2和CYP2D6的能力。四氢姜黄素产生CYP2C9的剂量依赖性抑制，并且在较小程度上产生CYP3A4。四氢姜黄素在50至100μM时表现出对CYP2C9和CYP3A4的最大抑制。在测试浓度范围内，四氢姜黄素不显示CYP1A2或CYP2D6的一致剂量反应抑制。在某些情况下，抑制百分比超过100％。测量四氢姜黄素对癌细胞活力的影响。用Tetrahydrocurcumin处理Sup-T1细胞，T细胞淋巴母细胞淋巴瘤细胞，以确定其使用MTS测定诱导生长抑制的能力，并且相应的IC 50值处于中高微摩尔范围[1]。 |
| In Vivo |
血清四氢姜黄素(THC)浓度对时间曲线显示存在多于一个吸收和分布阶段。最初，观察到在1小时时平均Tmax为6.8μg/ mL的快速吸收阶段，然后是短消除阶段。接下来是两次重新分配，在6和24小时时有两个较小的四氢姜黄素最大值。两个再分配阶段具有约1μg/ mL的类似最大值。在24小时时，尿液中四氢姜黄素排泄物的总量不变为8μg[1]。 |
| Cell Experiment |
Sup-T1细胞在补充有10％FBS和1％青霉素/链霉素的RPMI 1640中于37℃和5％CO 2下培养。在每个孔中接种2×10 5个细胞/ mL，将溶解在DMSO中的0.1，0.5，1.0，5.0，10.0，50.0和100.0μM的四氢姜黄素，姜黄素和Calebin-A加入它们各自的孔中并孵育24小时，48和72小时。加入MTS试剂并孵育4小时。在Synergy HT多孔板读数器和Gen5数据分析软件[1]中以490nm记录吸光度。 |
| Animal Experiment |
大鼠[1]使用经手术修改的，暴露的颈静脉 - 导管插入的成年雄性CD Sprague-Dawley大鼠(250-300g)。将每只大鼠置于单独的代谢笼中并在给药前禁食12小时，自由饮水。在实验当天，动物(N = 3)通过口服强饲法(500mg/kg)以不超过1mL的体积接受单剂量的四氢姜黄素。动物在给药前和给药后可自由饮水，并在给药后2小时提供食物。在0，15和30分钟以及给药后1，2，4，6，12，24，48和72小时收集一系列血液样品(0.3mL)。在给药后72小时，将动物安乐死并放血。在每个采血时间点(终点除外)之后，立即用0.3mL 0.9％盐水冲洗套管以补充收集的血液体积。根据Charles River动物提供的技术表中的建议，用无菌肝素/ 50％葡萄糖导管锁定溶液代替套管的死体积以维持套管的通畅。在以15，000rpm离心血样5分钟后，收集血清并置于-20℃的2mL管中直至进一步分析。在给药后0，2，6，12，24，48和72小时收集尿液样品并置于15mL管中。记录每个样品的准确尿量，然后储存在-20℃直至进一步分析[1]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Novaes JT，et al. Disposition，Metabolism and Histone Deacetylase and Acetyltransferase Inhibition Activity of Tetrahydrocurcumin and Other Curcuminoids. Pharmaceutics. 2017 Oct 12;9(4). pii: E45 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
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