| CAS |
130964-39-5 |
| Chinese Name |
H-89双盐酸盐 |
| English Name |
H-89 dihydrochloride |
| Synonyms |
H-892HCl;H-89(dihydrochloride) |
| Molecular Formula |
C20H20BrN3O2S·2HCl |
| Molecular Weight |
519.28 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL |
MFCD00214120 |
| SMILES |
O=S(C1=CC=CC2=C1C=CN=C2)(NCCNC/C=C/C3=CC=C(Br)C=C3)=O.Cl.Cl |
| InChIKey |
GELOGQJVGPIKAM-WTVBWJGASA-N |
| InChI |
InChI=1S/C20H20BrN3O2S.2ClH/c21-18-8-6-16(7-9-18)3-2-11-22-13-14-24-27(25,26)20-5-1-4-17-15-23-12-10-19(17)20;;/h1-10,12,15,22,24H,11,13-14H2;2*1H/b3-2+;; |
| PubChem CID |
5702541 |
| Target Point |
S6K1;PKA inhibitor |
| Passage |
Stem Cells; Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| Background |
H-89 dihydrochloride is a protein kinase A (PKA) inhibitor. |
| Biological Activity |
H-89 dihydrochloride 是PKA 抑制剂， IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性[1-3]。 |
| IC50 |
48nM(protein kinase A)[1-3] |
| In Vitro |
H-89以与ATP竞争的方式抑制蛋白激酶A. H-89引起剂量依赖性抑制毛喉素诱导的蛋白质磷酸化，而PC12D细胞中细胞内环AMP水平没有降低。 H-89显著抑制毛喉素诱导的PC12D细胞的神经突向外生长。 H-89(30μM)抑制PC12D细胞裂解物中cAMP依赖性组蛋白IIb磷酸化活性[1]。 H-89(1-2μM)显著减慢大鼠皮肤纤维的再生速率，这很可能是由于它有害地影响T-系统潜力。 H-89(10-100μM)抑制SR对净Ca2 +的摄取，并影响大鼠皮肤纤维中收缩装置的Ca2 +敏感性[2]。 |
| In Vivo |
H-89(0.2mg/100g，ip)显著增加PTZ处理的动物的癫痫发作潜伏期和阈值。 H-89(0.05，0.2 mg/100 g，ip)可预防bucladesine(300 nM)的致癫痫活性，并显著增加癫痫发作潜伏期和癫痫发作阈值[3]。 |
| Cell Experiment |
培养48小时后，将PCl2D细胞在含有30μMH-89的测试培养基中培养1小时，然后暴露于含有10μM毛喉素和30μMH-89的新鲜培养基中。用橡胶警察刮下细胞，并在0.5mL 6％三氯乙酸存在下超声处理。为了提取三氯乙酸，加入2mL石油醚，将制剂混合并以3000rpm离心10分钟。在吸出上层后，残留样品溶液用于测定。 |
| Animal Experiment |
获得重20-25g的雄性白化小鼠。在静脉注射前30分钟腹膜内(ip)给予己酮可可碱(25，50，100 mg/kg)，布拉克丁(50，100，300 nM /小鼠)和H-89(0.05，0.1，0.2 mg/100 g)(iv))输注PTZ。在组合组中，在PTZ输注前45和30分钟注射第一和第二组分。在所有组中，各个对照动物接收适当体积的载体。对于静脉输注，将针插入侧尾静脉，通过窄片胶带固定到尾静脉，并允许动物自由移动。以1mL/min的浓度速率输注PTZ溶液。 |
| Kinase Experiment |
通过测量32P从[γ-32P] ATP向底物的转移，在30℃下测定激酶活性2-5分钟。加入100μg牛血清白蛋白作为载体蛋白后，加入1mL 20％三氯乙酸终止反应。将样品以3000rpm离心10分钟，将沉淀重悬于5％三氯乙酸溶液中，将最终沉淀物溶于1mL 1N NaOH中，并在液体闪烁计数器中测量放射性。 |
| Data Literature Source |
[1]. Chijiwa T，et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase，N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89)，of PC12D
[2]. Blazev R，et al. Effects of the PKA inhibitor H-89 on excitation-contraction coupling in skinned and intact skeletal muscle fibres. J Muscle Res Cell Motil. 2001;22(3):277-86.
[3]. Hosseini-Zare MS，et al. Effects of pentoxifylline and H-89 on epileptogenic activity of bucladesine in pentylenetetrazol-treated mice. Eur J Pharmacol. 2011 Nov 30;670(2-3):464-70. |
| Unit |
Piece |
| Specification |
10mg 50mg |
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这个可以用水溶解吗2022-08-22 12:14:17
Administrator本产品在水中的溶解度低，若需要高浓度工作液，可以考虑用DMSO溶解
本产品的溶解度：
Soluble in Water ≥ 1 mg/mL(Need ultrasonic)
Soluble in DMSO ≥ 10 mg/mL