| CAS |
107753-78-6 |
| Chinese Name |
扎鲁司特 |
| English Name |
Zafirlukast |
| Synonyms |
扎鲁司特;Daturine;扎鲁司特;扎鲁斯特;扎夫司特; |
| Molecular Formula |
C31H33N3O6S |
| Molecular Weight |
575.68 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
Solid |
| Storage |
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL |
MFCD00864775 |
| SMILES |
O=C(OC1CCCC1)NC2=CC3=C(N(C)C=C3CC4=CC=C(C(NS(=O)(C5=CC=CC=C5C)=O)=O)C=C4OC)C=C2 |
| InChIKey |
YEEZWCHGZNKEEK-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C31H33N3O6S/c1-20-8-4-7-11-29(20)41(37,38)33-30(35)22-13-12-21(28(17-22)39-3)16-23-19-34(2)27-15-14-24(18-26(23)27)32-31(36)40-25-9-5-6-10-25/h4,7-8,11-15,17-19,25H,5-6,9-10,16H2,1-3H3,(H,32,36)(H,33,35) |
| PubChem CID |
5717 |
| Target Point |
Leukotriene Receptor |
| Passage |
GPCR & G Protein |
| Background |
Zafirlukast is a potent leukotriene D4 (LTD4) receptor antagonist |
| Biological Activity |
Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂[1-2] |
| In Vivo |
扎鲁司特是肽基白三烯拮抗剂和LTD4的抑制剂。暴露13周后，Zafirlukast(270和540 mg / kg)，高剂量Zileuton(1200 mg / kg)和含有600 mg / kg Zileuton的组合的剂量水平显著降低了肺肿瘤的产量与Zafirlukast或MK-866。含有Zileuton和Zafirlukast的组合预防肺肿瘤的功效与单独给予抑制剂的功效没有显著差异。虽然在组合中单独给予剂量水平时，Zileuton或MK-886都不能预防肺部肿瘤;含有它们的组合确实可以显著预防肿瘤。相反，含有扎鲁司特和MK-886的组合不会降低肿瘤的产量，而单独使用扎鲁司特确实会显著降低肿瘤的产量[2]。 |
| Animal Experiment |
小鼠[2]使用雌性A / J小鼠(5-6周龄)。当小鼠7-8周龄时，给予它们两次腹膜内注射氨基甲酸乙酯的第一次，每次注射16mg / kg，间隔7天。在第二剂乙烯基氨基甲酸酯后两周，小鼠在其饮食中接受白三烯抑制剂。在饮食中以指定的mg / kg浓度提供扎鲁司特(270或540mg / kg)，齐留通(600或1200mg / kg)和MK-886(30mg / kg)。在暴露于白三烯抑制剂的前6周每周称重小鼠。之后，每2-4周对它们称重直至处死。在暴露于药物13和43周后，通过二氧化碳窒息处死小鼠。收获肺，在福尔马林中固定过夜，转移至70％酒精，并在嵌入石蜡进行组织学评估之前评估肿瘤[1]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Finnerty JP，et al. Role of leukotrienes in exercise-induced asthma. Inhibitory effect of ICI 204219，a potent leukotriene D4 receptor antagonist. Am Rev Respir Dis. 1992 Apr;145(4 Pt 1):746-9.
[2]. Gunning WT，et al. Chemoprevention by lipoxygenase and leukotriene pathway inhibitors of vinyl carbamate-induced lung tumors in mice. Cancer Res. 2002 Aug 1;62(15):4199-201 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
10mg 10mM*1mL in DMSO 25mg 50mg 100mg |
English
中文
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