| CAS |
50892-23-4 |
| Chinese Name |
匹立尼酸 |
| English Name |
Pirinixic Acid |
| Synonyms |
NSC 310038;Wy-14643 |
| Molecular Formula |
C14H14ClN3O2S |
| Molecular Weight |
323.8 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥1mg/mL(Need ultrasonic) |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL |
MFCD00191335 |
| SMILES |
O=C(O)CSC1=NC(NC2=CC=CC(C)=C2C)=CC(Cl)=N1 |
| InChIKey |
SZRPDCCEHVWOJX-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C14H14ClN3O2S/c1-8-4-3-5-10(9(8)2)16-12-6-11(15)17-14(18-12)21-7-13(19)20/h3-6H,7H2,1-2H3,(H,19,20)(H,16,17,18) |
| PubChem CID |
5694 |
| Target Point |
PPARα |
| Passage |
Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair;Metabolic Enzyme&Protease |
| Background |
Pirinixic Acid is a potent PPARα activator. |
| Biological Activity |
Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂，对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM，对人的 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM，60 μM，35 μM。[1-3] |
| In Vitro |
Pirinixic acid(Wy-14643)是PPARα的激动剂，对于小鼠PPARα和PPARγ，EC50为0.63μM，32μM，对于人PPARα，PPARγ和PPARδ分别为5.0μM，60μM，35μM[1]。 Pirinixic酸(Wy-14643;0，10，100μM)增强滑膜成纤维细胞中PPAR-α的蛋白质表达。 Pirinixic acid(0，10，100μM)显示出对LPS刺激的滑膜成纤维细胞中NO和PGE 2产生的抑制作用。 Pirinixic acid还有效下调滑膜成纤维细胞中炎症介质如VCAM-1，ICAM-1，ET-1和TF的表达，阻断滑膜成纤维细胞中LPS诱导的NF-κB活化，IkB磷酸化和NF-κB核转位，但Pirinixic酸对PPAR-α沉默细胞没有影响[2]。 |
| In Vivo |
Pirinixic酸(Wy-14643; 10mg / kg，iv)降低肥胖大鼠的肝损伤和脂质过氧化(MDA)水平。 Pirinixic酸还在Sham和缺血再灌注(IR)组中引起SIRT1活性增加，但对SIRT3蛋白表达没有影响。 Pirinixic酸增强NAD +和ATP水平，并预防大鼠内质网应激(ERS)[3]。 |
| Cell Experiment |
在存在或不存在Pirinixic酸的情况下，用LPS(100μg/ mL)处理滑膜成纤维细胞。 PPAR-αsiRNA转染的细胞也用LPS(100μg/ mL)和Pirinixic酸处理。刺激后，使用Griess试剂测定NO的产生。简而言之，将300μL上清液与100μLGriess试剂和2.6mL去离子水混合。将混合物在室温下温育30分钟，并测量548nm处的吸光度。从标准曲线[2]计算上清液中NO的浓度。 |
| Animal Experiment |
在存在或不存在Wy-14643的情况下，用LPS(100μg/ mL)处理滑膜成纤维细胞。 PPAR-αsiRNA转染的细胞也用LPS(100μg/ mL)和Wy-14643处理。刺激后，使用Griess试剂测定NO的产生。简而言之，将300μL上清液与100μLGriess试剂和2.6mL去离子水混合。将混合物在室温下温育30分钟，并测量548nm处的吸光度。从标准曲线[2]计算上清液中NO的浓度。 |
| Data Literature Source |
[1]. Willson TM，et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.
[2]. Huang D，et al. PPAR-α Agonist WY-14643 Inhibits LPS-Induced Inflammation in Synovial Fibroblasts via NF-kB Pathway. J Mol Neurosci. 2016 Aug;59(4):544-53.
[3]. Pantazi E，et al. PPARα Agonist WY-14643 Induces SIRT1 Activity in Rat Fatty Liver Ischemia-Reperfusion Injury. Biomed Res Int. 2015;2015:894679. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
10mg 50mg |
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