| CAS |
42017-89-0 |
| Chinese Name |
非诺贝特酸 |
| English Name |
Fenofibric Acid |
| Synonyms |
NSC 281318;Trilipix;FNF acid |
| Molecular Formula |
C17H15ClO4 |
| Molecular Weight |
318.75 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic) |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 255-626-9 |
| MDL |
MFCD00792461 |
| SMILES |
CC(C)(OC1=CC=C(C(C2=CC=C(Cl)C=C2)=O)C=C1)C(O)=O |
| InChIKey |
MQOBSOSZFYZQOK-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C17H15ClO4/c1-17(2,16(20)21)22-14-9-5-12(6-10-14)15(19)11-3-7-13(18)8-4-11/h3-10H,1-2H3,(H,20,21) |
| PubChem CID |
64929 |
| Target Point |
PPAR，COX2 |
| Passage |
Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair;Metabolic Enzyme&Protease;Immunology & Inflammation; |
| Background |
Fenofibric Acid is a PPAR agonist; also inhibits COX-2 activity. |
| Biological Activity |
Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物，为 PPAR 激动剂，对 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 μM，1.47 μM 和 1.06 μM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 48 nM。[1-4] |
| In Vitro |
Fenofibric acid是一种PPAR激活剂，PPARα，PPARγ和PPARδ的EC50分别为22.4μM，1.47μM和1.06μM[1]。非诺贝酸(10，25，50，75和100 nM)剂量依赖性地抑制COX-2酶，IC50为48 nM [2]。非诺贝酸(500 nM)可降低HepG2细胞中AOX1蛋白的丰度[3]。 Fenofibric acid(100μM)可降低JNK1 / 2，c-Jun和p38 MAPK的磷酸化水平，并可防止活性氧，内质网(ER)应激和血液视网膜屏障(BRB)破坏的积累。 ARPE-19细胞中的高葡萄糖(HG)和缺氧。在HG条件和缺氧条件下，非诺贝酸(100μM)激活ARPE-19细胞中IGF-IR / Akt / ERK1 / 2介导的存活信号通路[4]。 |
| In Vivo |
Fenofibric acid(1，5，10 mg / kg，po)在由角叉菜胶诱导的急性炎症的Wistar大鼠中显示出抗炎活性[2]。 |
| Cell Experiment |
ARPE-19细胞在正常血糖(5.5mM D-葡萄糖)或高血糖(25mM D-葡萄糖)条件下在37℃，5％(v / v)CO 2下培养18天，培养基DMEM / F12补充10％(v / v)胎儿血清(FS)和青霉素/链霉素。使用ARPE-19细胞，每3-4天更换培养基。测试的条件是：(1)将对照细胞维持在5.5mM D-葡萄糖(正常葡萄糖)中18天。(2)在用100μM非诺贝酸处理的5.5mM D-葡萄糖中培养72小时(第16，17和18天;每天施用1次)的细胞。(3)如(1)或(2)中培养的细胞，并在最后6或24小时内进行缺氧(1％氧气)。(4)细胞维持在25mM D-葡萄糖(HG)中18天。(5)在用100μM非诺贝酸处理的25mM D-葡萄糖中培养72小时(第16，17和18天;每天施用1次)的细胞。(6)如(4)或(5)中培养的细胞，在最后6或24小时内进行缺氧(1％氧气)[4]。 |
| Animal Experiment |
通过将0.1mL在盐水(足底下)中制备的1％角叉菜胶溶液注射到大鼠的右后爪来评估非诺贝特及其活性代谢物fenofibric acid的抗炎活性。将大鼠分成6组，每组6只动物。第一组用作阴性对照，并在蒸馏水中接受1％吐温-80，10mL / kg体重。第2组和第3组接受单剂量非诺贝特和标准药物双氯芬酸10 mg / kg体重，而第4，5和6组分别接受3剂量的Fenofibric acid，分别为1，5和10 mg / kg体重。在通过足底下途径注射0.1mL的1％角叉菜胶之前60分钟使用管饲口服给予所有药物。在诱导炎症后0，1，2和3小时使用体积描记器测量测试组和对照组的水肿体积[2]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Dietz M，et al. Comparative molecular profiling of the PPARα/γ activator aleglitazar: PPAR selectivity，activity and interaction with cofactors. ChemMedChem. 2012 Jun;7(6):1101-11.
[2]. Prasad GS，et al. Anti-inflammatory activity of anti-hyperlipidemic drug，fenofibrate，and its phase-I metabolite fenofibric acid: in silico，in vitro，and in vivo studies. Inflammopharmacology. 2017 Dec 13.
[3]. Neumeier M，et al. Aldehyde oxidase 1 is highly abundant in hepatic steatosis and is downregulated by adiponectin and fenofibric acid in hepatocytes in vitro. Biochem Biophys Res Commun. 2006 Nov 24;350(3):731-5. Epub 2006 Sep 27.
[4]. Miranda S，et al. Beneficial effects of fenofibrate in retinal pigment epithelium by the modulation of stress and survival signaling under diabetic conditions. J Cell Physiol. 2012 Jun;227(6):2352-62 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
250mg 500mg 1g |
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