| CAS |
155141-29-0 |
| Chinese Name |
马来酸罗格列酮 |
| English Name |
Rosiglitazone Maleate |
| Synonyms |
马来酸罗格列酮;Margaricacidmethylester;ethylctadecanoate;formylheptadecanoate |
| Molecular Formula |
C18H19N3O3S·C4H4O4 |
| Molecular Weight |
473.5 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 642-163-6 |
| MDL |
MFCD03427306 |
| SMILES |
O=C(O)/C=C\C(O)=O.CN(CCOC1=CC=C(CC2C(NC(S2)=O)=O)C=C1)C3=CC=CC=N3 |
| Target Point |
PPAR |
| Passage |
Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair;Metabolic Enzyme&Protease |
| Background |
It is a high affinity and selective agonist of PPARγ. |
| Biological Activity |
Rosiglitazone maleate 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5。[1-5] |
| In Vitro |
罗格列酮马来酸盐是PPARγ的有效选择性活化剂，PPARγ1和PPARγ2的EC50分别为30 nM和100 nM，PPARγ的Kd为40 nM。罗格列酮(BRL49653，0.1，1，10μM)促进C3H10T1 / 2干细胞分化为脂肪细胞[1]。罗格列酮(化合物6)激活PPARγ，EC50为60 nM [2]。罗格列酮(1μM)激活PPARγ，其结合NF-α1启动子以激活神经元中的基因转录。罗格列酮(1μM)还可以保护Neuro2A细胞和海马神经元免受氧化应激，并以NF-α1依赖性方式上调BCL-2的表达[3]。罗格列酮完全抑制TRPM3，对硝苯地平和PregS诱发活性的IC50值为9.5和4.6μM，但这种效应不是通过PPARγ。罗格列酮在较高浓度下抑制TRPM2，IC50为22.5μM。罗格列酮是TRPC5通道的强刺激剂，EC50为 30μM[4]。 |
| In Vivo |
罗格列酮(5mg / kg，口服)降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。罗格列酮还可降低糖尿病组的IL-6，TNF-α和VCAM-1水平。与糖尿病组和Los治疗组相比，罗格列酮联合氯沙坦增加葡萄糖。罗格列酮显著改善内皮功能障碍，表现为对PE和Ang II的收缩反应显著降低，并且从糖尿病大鼠分离的主动脉中ACh引起的松弛增强[5]。 |
| Cell Experiment |
C3H10T1 / 2细胞在补充有10％胎牛血清的DME培养基中的24孔板中生长。每3天更换培养基和化合物(罗格列酮)。细胞在第7天用油红O染色并拍照[1]。 |
| Animal Experiment |
大鼠静脉注射38mg / kg链脲佐菌素，48小时后，通过尿糖尿症鉴定糖尿病，然后测量随机血糖，这一天被视为第0天。血清葡萄糖水平为220-300mg / dL的动物被选择用于本研究。将大鼠随机分成5组，每日给药8周：第1组：仅给予载体的对照非糖尿病大鼠(0.5mL / kg口服0.5％羧甲基纤维素)，第2组：给予载体的对照糖尿病大鼠，组3：接受罗格列酮(5mg / kg口服)的糖尿病大鼠，第4组：接受氯沙坦(2mg / kg，口服)的糖尿病大鼠，和第5组：接受罗格列酮和氯沙坦的糖尿病大鼠[2]。 |
| Kinase Experiment |
编码PPARγ1的氨基酸174-475的cDNA通过聚合酶链反应扩增，并插入细菌表达载体pGEX-2T中。 GST-PPARγLBD在BL21(DE3)plysS细胞和提取物中表达。对于饱和结合分析，将细菌提取物(100μg蛋白质)在含有10mM Tris(pH 8.0)，50mM KCl，10mM二硫苏糖醇和[3H] -BRL49653的缓冲液中于4℃温育3小时(比活性，在存在或不存在未标记的罗格列酮的情况下，40Ci / mmol)。通过1-mL Sephadex G-25脱盐柱洗脱，将结合与游离放射性分离。结合的放射性在柱空隙体积中洗脱，并通过液体闪烁计数[1]进行定量。 |
| Data Literature Source |
[1]. Lehmann JM，et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6.
[2]. Willson TM，et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8.
[3]. Thouennon E，et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70.
[4]. Majeed Y，et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30.
[5]. Ateyya H，et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
50mg 100mg |
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